Metronidasool - Kasutusjuhised Ja Näidustused

2023 Autor: Riley Dean | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-05-24 12:07

Metronidasool on juhis laia toimespektriga ravimiks, mida kasutatakse mitmesuguste haiguste ravis. Ravimit saab kasutada amööbioosi, trihhomonoosi, luude ja liigeste, alumiste hingamisteede, bakteriaalse septitseemia, endokardiidi ja paljude muude haiguste raviks. Metronidasooli vabanemist toodetakse mitmes ravimvormis, mis on selle ravimi vaieldamatu eelis.

Artikli sisu:

• 1 Farmakodünaamika
• 2 Metronidasooli farmakokineetika
• 3 Metronidasooli vabanemise vorm

• 4 näidustused metronidasooli kasutamiseks

  • 4.1 Trihhomonoos koos kliiniliste sümptomitega
  • 4.2 Asümptomaatiline trihhomonoos
  • 4.3 Abikaasa ravi ilma kliiniliste ilminguteta
  • 4.4 Amoebiasis
  • 4.5 Anaeroobsed bakteriaalsed infektsioonid
  • 4.6 Metronidasool - juhised. Muud näidustused:
• 5 metronidasool - juhised. Kõrvalmõjud
• 6 ettevaatusabinõud
• 7 Kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal
• 8 Erijuhised
• 9 Metronidasool - juhised annustamisrežiimi jaoks
• 10 Koostoimed teiste ravimitega

Farmakodünaamika

5-nitroimidasoolirühma sünteetiline antibakteriaalne ja protozoosvastane ravim. Ravimil on antibakteriaalne, antiprotoosne toime. Toimemehhanism seisneb metronidasooli 5-nitrorühma biokeemilises redutseerimises anaeroobsete mikroorganismide ja algloomade rakusiseste transportvalkude abil.

Metronidasooli redutseeritud 5-nitrorühm interakteerub mikroorganismide raku DNA-ga, pärssides nende nukleiinhapete sünteesi, mis viib bakterite surmani.

Supresseerib algloomade (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.) Arengut, on ülitõhus kohustuslike anaeroobsete bakterite vastu Bacteroides spp. (sealhulgas Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella ja grampositiivsed mikroorganismid) Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Nende tüvede MIC on 0,125-6,25 μg / ml.

Kombinatsioonis amoksitsilliiniga on see aktiivne Helicobacter pylori vastu (amoksitsilliin pärsib resistentsuse teket metronidasooli suhtes). Ei oma otsest mõju aeroobidele ja fakultatiivsetele anaeroobidele.

Segatud aeroobsete-anaeroobsete infektsioonide korral toimib metronidasool sünergistlikult antibiootikumidega, mis on efektiivsed patogeensete aeroobide vastu. See suurendab kasvajate tundlikkust kiirguse suhtes, põhjustab disulfiraamitaolisi reaktsioone ja stimuleerib reparatiivseid protsesse.

Metronidasooli farmakokineetika

Metronidasool - juhised suukaudseks manustamiseks. Ravim imendub kiiresti ja peaaegu täielikult. Biosaadavus on vähemalt 80%. Sellel on suur läbitungimisvõime, ulatudes bakteritsiidse kontsentratsioonini enamikus kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas kopsudes, neerudes, maksas, nahas, CSF-is, ajus, sapis, süljes, amnionivedelikus, mädanikuõõnes, tupesekretsioonides, spermas, rinnapiimas, tungib BBB-sse ja platsentaarbarjäär.

Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi imendumist. Poolväärtusaeg on 8-10 tundi, seos verevalkudega on ebaoluline ja ei ületa 10-20%. Jaotusruumala: täiskasvanud - umbes 0,55 l / kg, vastsündinud - 0,54–0,81 l / kg. TCmax - 1-3 tundi. Side plasmavalkudega - 10-20%.

Hea teada! Metronidasool - juhised. Peamisel metaboliidil (2-oksümetronidasool) on ka protozoavastane ja antimikroobne toime. T1 / 2 normaalse maksafunktsiooniga - 8 tundi (6–12 tundi), alkohoolse maksakahjustusega - 18 tundi (10–29 tundi), vastsündinutel: 28–30-nädalase tiinuse vanusega - umbes 75 tundi; 32-35 nädalat - 35 tundi, 36-40 nädalat - 25 tundi.

Ravim tungib kiiresti kudedesse (kopsud, neerud, maks, nahk, sapp, tserebrospinaalvedelik, sülg, seemnevedelik, tupe sekretsioonid), rinnapiima ja läbib platsentaarbarjääri.

Metronidasool metaboliseeritakse hüdroksüülimise, oksüdeerimise ja glükuronisatsiooni teel. See eritub neerude kaudu 60–80% (muutumatul kujul 20%), soolestiku kaudu - 6–15%.

Renaalne kliirens - 10,2 ml / min. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib pärast korduvat manustamist täheldada metronidasooli akumuleerumist vereseerumis (seetõttu tuleb raske neerupuudulikkusega patsientidel manustamise sagedust vähendada).

Metronidasool ja peamised metaboliidid eemaldatakse hemodialüüsi ajal kiiresti verest (T1 / 2 väheneb 2,6 tunnini). Peritoneaaldialüüsiga eritub see väikestes kogustes.

Metronidasooli vabastav vorm

Metronidasool - juhised välispidiseks kasutamiseks, kreem välispidiseks kasutamiseks, vaginaalne geel, vaginaalsed ravimküünlad, vaginaalsed tabletid, pulber intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, infusioonilahus, suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioon, tabletid, kaetud tabletid.

Näidustused metronidasooli kasutamiseks

Mikroorganismide resistentsuse tekkimise vältimiseks tuleks metronidasooli kasutada ainult metronidasooli suhtes tundlike tüvede põhjustatud infektsioonide raviks (vastavalt materjali mikrobioloogilisele uuringule või epidemioloogilistele andmetele).

Trihhomonoos koos kliiniliste sümptomitega

Metronidasool on näidustatud sümptomaatilise trikhomoniaasi raviks naistel ja meestel, kui Trichomonas'i olemasolu on kinnitanud sobivad laboratoorsed testid (mustamine ja / või kultuur).

Asümptomaatiline trihhomonoos

Metronidasool on näidustatud asümptomaatilise trihhomonoosiga (endocervicitis, tservitsiit või emakakaela erosioon) põdevate naiste raviks. Kuna on tõendeid selle kohta, et Trichomonas võib häirida tsütoloogiliste määrde täpset hindamist, tuleks pärast parasiidi likvideerimist teha täiendavad määrdumised.

Abikaasa ravi ilma kliiniliste ilminguteta

T. vaginalise nakkus on sugulisel teel leviv haigus. Seega tuleks sümptomaatilist seksuaalpartnerit ravida samaaegselt, et vältida uuesti nakatumist partnerist, isegi kui patogeeni ei eraldata.

Metronidasool - juhised. Otsus, kas ravida mittesümptomaatilist meespartnerit, kellel puudub Trichomonas või kui analüüsi pole tehtud, on individuaalne. Selle otsuse tegemisel tuleb märkida, et on tõendeid selle kohta, et naine võib uuesti nakatuda, kui tema abikaasat ei ole ravitud.

Lisaks, kuna kliiniliste ilminguteta patsiendil on patogeeni eraldamine märkimisväärsed raskused, ei tohiks lootma negatiivsele mustamine ja kultuuritulemusele. Igal juhul tuleb uuesti nakatumise korral abikaasasid ravida metronidasooliga.

Amebiaas

Metronidasool - juhised ägeda soole amebiaasi (amööbiline düsenteeria) ja amööbe põhjustatud maksa mädaniku raviks. Amööbe põhjustatud maksa mädaniku ravimisel metronidasooliga ei ole välistatud mädade aspiratsiooni või drenaaži vajadus.

Anaeroobsed bakteriaalsed infektsioonid

Metronidasool on näidustatud vastuvõtlike anaeroobsete bakterite põhjustatud raskete infektsioonide raviks. Vajalikud kirurgilised protseduurid tuleb läbi viia koos metronidasoolraviga.

Segatud aeroobse ja anaeroobse infektsiooni korral tuleb lisaks metronidasoolile kasutada ka sobivaid antimikroobseid aineid. Raskete anaeroobsete infektsioonide ravis antakse tavaliselt kõigepealt metronidasooli.

Kõhusisesed infektsioonid, sealhulgas peritoniit, kõhuõõnesisene abstsess ja maksa mädanik, on põhjustatud Bacteroides'ist, sealhulgas rühmast B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. oleus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcusnigercocus Peptost.

Metronidasool - juhised. Muud näidustused:

• Naha ja naha struktuuride infektsioonid, mille põhjustajaks on Bacteroides (sealhulgas rühm B. Fragilis), Clostridium, Peptococcusniger, Peptostreptococcus ja Fusobacterium.
• Günekoloogilised infektsioonid, sealhulgas endometriit, endomüometriit, tubo-munasarja mädanik ja infektsioonid pärast günekoloogilist operatsiooni, mille põhjustajaks on Bacteroides (sealhulgas rühm B. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger ja Peptostreptococcus.
• Bakteriline septitseemia, mille põhjustajaks on Bacteroides (sealhulgas rühm B. Fragilis) ja Clostridium.
• Bacteroides liikide (sealhulgas rühm B. Fragilis) põhjustatud luu- ja liigeseinfektsioonid täiendava ravina.
• Kesknärvisüsteemi infektsioonid, sealhulgas meningiit ja aju abstsess, mille põhjustavad bakteroidid (sealhulgas rühm B. Fragilis).
• Bacteroides (sealhulgas rühm B. Fragilis) põhjustatud alumiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas kopsupõletik, empüema ja kopsu mädanik.
• Bakteroidide (sealhulgas B. Fragilis'e rühm) põhjustatud endokardiit.

Metronidasool - juhised. Kõrvalmõjud

Võimalik isupuudus, iiveldus, lahtised väljaheited, ebamugavustunne maoüleses piirkonnas, kõhukrambid, kõhukinnisus, soole koolikud, peavalu, seedehäired (stomatiit, metallimaitse, keele ebatasasuse tunne, suu kuivus, keelepõletik), vereproovi muutused (püsiv trombotsütopeenia, pöörduv neutropeenia), kardiovaskulaarsed häired (T-laine lamenemine EKG-l), neuroloogilised häired (aseptiline meningiit, krambid, entsefalopaatia, koordinatsioonihäired, nägemisnärvi neuropaatia, pearinglus, perifeerne neuropaatia, erutusvõime, segasus, teadvuse halvenemine, hallutsinatsioonid) unetus, ärrituvus, depressioon), kuseteede häired (düspareunia, kuseteede häired, tume uriin, põiepõletik, uriinipidamatus, tupe kandidoos),allergilised reaktsioonid (nahapunetus, urtikaaria, liigesevalu, Stevens-Johnsoni sündroom, erütematoosne lööve, kuumahood, ninakinnisus, toksiline epidermaalne nekrolüüs), palavik, tupes kuivus, vulva, vähenenud sugutung, proktiit, suukuivus.

Ettevaatusabinõud

Metronidasool - pikaajalise ravi juhised. Verepilti on vaja kontrollida. Leukopeenia korral sõltub ravi jätkamise võimalus nakkusliku protsessi tekkimise ohust. Ataksia, peapöörituse ja mis tahes muu patsientide neuroloogilise seisundi halvenemise korral tuleb ravi katkestada.

Võib immobiliseerida treponemasid ja viia valepositiivse Nelsoni testi tulemusteni. Imetamise ajal on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja muudele potentsiaalselt ohtlikele mehhanismidele. Selle ravimi tarvitamisega võib kaasneda pearinglus, segasus, hallutsinatsioonid või krambid, mis häirivad operaatori tegevust.

Kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Kuna metronidasool läbib platsentaarbarjääri ja selle mõju inimese loote organgeneesile pole teada, ei soovitata metronidasooli raseduse ajal kasutada.

Metronidasool eritub rinnapiima, seetõttu tuleks selle kasutamist rinnaga toitmise ajal vältida.

erijuhised

Raviperioodil on etanool vastunäidustatud (võib tekkida disulfiraamilaadne reaktsioon: spastiline kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, peavalu, näo järsk punetus).

Kombinatsioonis amoksitsilliiniga ei soovitata seda kasutada alla 18-aastastel patsientidel.

Pikaajalise ravi korral on vaja kontrollida verepilti.

Metronidasool - juhised leukopeenia tekkeks, ravi jätkamise võimalus sõltub nakkusliku protsessi tekkimise ohust. Ataksia, peapöörituse ja mis tahes muu patsientide neuroloogilise seisundi halvenemise korral tuleb ravi katkestada. Võib immobiliseerida treponemasid ja viia valepositiivse Nelsoni testi tulemusteni. Värvib uriini tumedaks.

Trichomonas vaginiidi ravimisel naistel ja Trichomonas uretriidi ravimisel meestel on vaja hoiduda seksuaalsest aktiivsusest. Seksuaalpartnerite samaaegne ravi on kohustuslik.

Menstruatsiooni ajal ravi ei lõpe. Pärast trihhomonoosiravi tuleks teha kontrolltestid kolme järjestikuse tsükli jooksul enne ja pärast menstruatsiooni.

Pärast giardiaasi ravi, kui sümptomid püsivad, tehke 3-4 nädala pärast 3 väljaheiteanalüüsi mitmepäevase intervalliga (mõnel edukalt ravitud patsiendil võib sissetungist põhjustatud laktoositalumatus püsida mitu nädalat või kuud, meenutades giardiaasi sümptomeid).

Metronidasool - annustamisjuhised

Toas, söögi ajal või pärast seda (või piimaga), ilma närimiseta.

Trihhomonoosiga - 250 mg 2 korda päevas 10 päeva või 400 mg 2 korda päevas 5-8 päeva. Naised peavad lisaks määrama Metronidasooli vaginaalsete ravimküünalde või tablettide kujul. Vajadusel võite ravikuuri korrata või suurendada annust 0,75-1 g-ni päevas.

Kursuste vahel peaksite tegema 3-4-nädalase pausi korduvate kontroll-laboratoorsete testidega. Alternatiivne raviskeem on patsiendi ja tema seksuaalpartneri määramine üks kord 2 g. 2–5-aastased lapsed - 250 mg / päevas; 5-10-aastased - 250-375 mg / päevas, üle 10-aastased - 500 mg / päevas. Päevane annus tuleb jagada kaheks annuseks. Ravikuur on 10 päeva.

Giardiaasiga - 500 mg 2 korda päevas 5-7 päeva. Alla 1-aastased lapsed - 125 mg / päevas, 2–4-aastased - kuid 250 mg / päevas, 5-8-aastased - 375 mg / päevas, üle 8-aastased - 500 mg / päevas (kahes annuses). Ravikuur on 5 päeva.

Giardiaasiga - 15 mg / kg päevas kolmeks jagatud annuseks 5 päeva jooksul.

Täiskasvanud: asümptomaatilise amebiaasiga (kui tuvastatakse tsüst) on päevane annus 1–1,5 g (500 mg 2–3 korda päevas) 5–7 päeva.

Kroonilise amööbioosi korral on päevane annus 1,5 g jagatuna kolmeks osaks 5-10 päevaks.

Ägeda amööbse düsenteeria korral - 2,25 g jagatuna kolmeks osaks, kuni sümptomid lõpevad.

Maksa abstsessi korral - maksimaalne ööpäevane annus on 2,5 g 1 või 2–3 annusena 3–5 päeva jooksul koos antibiootikumide (tetratsükliinide) ja muude ravimeetoditega. 1-3-aastased lapsed - 1/4 täiskasvanu annusest, 3 -7-aastased - 1/3 täiskasvanute annusest, 7-10-aastased - 1/2 täiskasvanute annusest.

Balantidiaasiga - 750 mg 3 korda päevas 5-6 päeva jooksul.

Haavandilise stomatiidi korral on täiskasvanutele ette nähtud 500 mg 2 korda päevas 3-5 päeva jooksul; sel juhul pole ravim lastele näidustatud.

Pseudomembranoosse koliidiga - 500 mg 3-4 korda / päevas.

Helicobacteri püloori likvideerimiseks - 500 mg 3 korda päevas 7 päeva jooksul (kombineeritud ravi osana, näiteks kombinatsioon amoksitsilliiniga 2,25 g / päevas).

Metronidasool - juhised. Anaeroobse infektsiooni ravis on maksimaalne ööpäevane annus 1,5–2 g. Kroonilise alkoholismi ravis on ette nähtud 500 mg päevas kuni 6 (mitte rohkem) kuud.

Nakkuslike komplikatsioonide ennetamiseks - 750-1500 mg / tsyt 3 annusena 3-4 päeva enne operatsiooni või üks kord 1 g esimesel päeval pärast operatsiooni. 1-2 päeva pärast operatsiooni (kui suukaudne manustamine on juba lubatud) - 750 mg päevas 7 päeva jooksul.

Raske neerukahjustuse korral (CC alla 10 ml / min) tuleb päevane annus vähendada pooleks.

Koostoimed teiste ravimitega

See tugevdab kaudsete antikoagulantide toimet, mis viib protrombiini moodustumise aja pikenemiseni (vajalik on antikoagulantide annuse kohandamine). Maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni ensüüme stimuleerivate ravimite (fenobarbitaal, fenütoiin) samaaegne manustamine võib kiirendada metronidasooli eritumist, mille tagajärjel selle kontsentratsioon plasmas väheneb. Tsimetidiin pärsib metronidasooli metabolismi, mis võib põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis ja suurenenud kõrvaltoimete riski.

Samaaegne kasutamine disulfiraamiga võib põhjustada mitmesuguste neuroloogiliste sümptomite teket (intervall kohtumiste vahel on vähemalt 2 nädalat).

Kui neid võetakse samaaegselt liitiumipreparaatidega, võib nende kontsentratsioon plasmas suureneda ja tekkida joobeseisundi sümptomid (peate lõpetama liitiumipreparaatide võtmise või vähendama annust). Ei ole soovitatav kombineerida mittepolariseerivate lihasrelaksantidega (vekurooniumbromiid).

Sulfoonamiidid tugevdavad metronidasooli antimikroobset toimet. Alkoholi ja metronidasooli samaaegne kasutamine põhjustab disulfiraamitaolisi reaktsioone (krambilaadne kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, peavalu, naha punetus).

Metronidasool võib mõjutada selliste biokeemiliste parameetrite määramist nagu aspartaataminotransferaas (ACT), alaniinaminotransferaas (ALT), laktaatdehüdrogenaas (LDH), triglütseriidid, glükoos.

Leia rohkem:

• Metronidasool: juhised antibiootikumi kasutamiseks
• Metronidasooli tabletid: omadused ja kasutusjuhend